由于癌细胞的特征是快速分裂增长，因此化疗旨在专门针对快速分裂的细胞。有许多不同的化疗药物，它们杀死癌细胞的机制各不相同，从破坏细胞的遗传物质到干扰细胞的生长和分裂. 对于乳腺癌，并非每个乳腺癌患者都需要化疗。基因表达检测是一种有用的测试，通过评估癌症复发的可能性来确定哪些女性将从化疗中受益。 

化疗可以在手术后（辅助化疗）或手术前（新辅助化疗）进行。辅助化疗用于杀死手术后可能残留在全身各处但无法通过影像学观察到的癌细胞灶。这些细胞可以从原发肿瘤中脱离出来，并在身体的其他地方形成肿瘤。如果肿瘤很大，新辅助化疗可用于缩小肿瘤的体积，从而使本来瘤体太大而无法切除的肿瘤可以用手术治疗。此外，缩小肿瘤可以便于进行更广泛的手术。新辅助化疗还让医生可以评估癌症对化疗的反应。对于晚期乳腺癌（已扩散到乳房和淋巴结以外的癌症），化疗是主要治疗方法。晚期癌症通常不进行手术，除非肿瘤引起严重疼痛或阻碍器官功能等.

乳腺癌的化疗通过静脉或口服给药。对于其他类型的癌症，还有许多其他方法可以进行化疗。当接受静脉化疗时，药物可以在10-15分钟内用注射器注射或在30分钟到几个小时的较长时间内输注。连续输注是另一种选择，它利用电子静脉输液泵在 1 到 7 天内输送药物. 通常需要将更大、更坚固的针头放入心脏附近的大静脉中，称为中心静脉导管 （CVC），以提供化疗。最常用的CVC类型是植入端口和外周插入的中心导管（外周中心静脉导管）。

化疗按周期进行，留出间隔时间以让病人恢复身体。周期通常为 2 或 3 周，时间表根据药物而变化。药物只能在每个周期开始时给予一次，连续几天或每周一次。辅助和新辅助化疗通常持续 3-6 个月，而晚期癌症的治疗时间长短根据癌症的反应和患者的副作用而有所不同。剂量密集化疗方案是一种使化疗药物周期更紧密的方法。例如，通常以 3 周为周期给药的药物可以使用剂量密集化疗方案以 2 周为周期给药。这种形式的化疗已被证明可以降低癌症复发的风险，但可能会产生更大的副作用，例如显着降低白细胞计数。 白细胞是免疫系统的主要部分，因此，白细胞水平低会增加发生感染的风险。