乳腺细胞具有雌激素和黄体酮的激素受体。当这些激素与受体结合时，它会向细胞发出生长信号。乳腺癌细胞可能具有激素受体（表示为“阳性”）或不具有激素受体（表示为“阴性”）。当乳腺肿瘤呈激素受体阳性时，体内的激素会促进癌症的生长。激素疗法用于激素受体阳性乳腺癌，以阻止激素与受体结合。激素疗法的主要类型是选择性雌激素受体调节剂（SERM）、选择性雌激素受体降解剂（SERD）和芳香酶抑制剂（AI）。 其他靶向治疗如 CDK4/6 抑制剂、PI3K 抑制剂和 mTOR 抑制剂可以使激素治疗更有效。

细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 是促进细胞分裂的蛋白质。 CDK4/6 抑制剂可阻断这些蛋白质（特别是 CDK4 和 CDK6），从而阻止癌细胞分裂。磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 是促进细胞生长的蛋白质家族。PI3K 抑制剂可阻断这些蛋白质，从而阻止癌细胞的生长。哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 是一种促进细胞增殖的蛋白质。mTOR 抑制剂可阻断这些蛋白质，从而阻止癌细胞的增殖。

CDK4/6 抑制剂用于治疗激素受体阳性且 HER2 阴性的晚期乳腺癌。HER2（人表皮生长因子受体 2）是一种由 HER2 基因编码的蛋白质，可促进生长；因此，含有过量这种蛋白质的乳腺癌往往会迅速生长和扩散。然而，HER2阴性乳腺癌不能用HER2靶向疗法治疗。

Palbociclib、ribociclib 和 abemaciclib 口服，通常每天一次或两次。这三种药物可与 AI 或 SERD（氟维司群）一起用于绝经后妇女。对于绝经前或围绝经期女性，palbociclib、ribociclib 和 abemaciclib 可以与 AI 或氟维司群一起使用，但也必须进行卵巢抑制。 Abemaciclib 也可单独用于已接受激素治疗和化疗的女性。

Alpelisib 每天口服一次，可与氟维司群一起用于治疗具有 PIK3CA 突变的绝经后女性激素受体阳性且 HER2 阴性的晚期乳腺癌。如果女性的癌症在接受 AI 治疗期间或之后不久出现生长，则通常会使用该方法。大约 30-40% 的乳腺癌具有突变的 PIK3CA 基因。PIK3CA 基因包含制造蛋白质 p110α 的指令。这种蛋白质促进细胞生长和分裂。Alpelisib 以这种突变为靶点，阻止癌细胞生长和分裂。具有 PIK3CA 突变的乳腺癌往往对激素治疗反应不佳，因此 PI3K 抑制剂可用于治疗这些癌症。这种突变可以通过采集血液或乳腺组织样本进行测试来实现。

除了阻断 mTOR 蛋白以阻止癌细胞增殖之外，依维莫司还可以阻止肿瘤产生新血管，从而限制其生长。依维莫司每天口服一次，用于治疗绝经后女性激素受体阳性且 HER2 阴性的晚期乳腺癌。它与 AI 依西美坦一起用于治疗在服用 AI 来曲唑或阿那曲唑期间或服用后不久癌症出现增长的女性。