论文：

天然蒽醌大黄素的安全性：一项小鼠实验评估

看起来很拗口？ 别担心—下面有摘要。

摘要:

文献表明，天然蒽醌大黄素有潜力用于治疗包括癌症在内的多种疾病。然而，其临床开发受到其潜在毒性的不确定性的阻碍。我们旨在检查大黄素在已被证明可有效治疗癌症的剂量下是否对小鼠产生任何毒性（毒性研究），并评估腹腔注射或口服后大黄素清除的时间过程（药代动力学研究）。我们首先使用3种不同剂量的大黄素（~20mg / kg，40mg / kg和80mg / kg体重）进行了为期12周的亚慢性毒性研究。在这项研究中，大黄素被混入到饮食中。在12周后评估体重和身体成分，采集组织并评估大体病理变化，收集血液进行全血细胞计数和肝肾功能评估（丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶活性和肌酐含量）。对于药代动力学研究，以20mg / kg或40mg / kg剂量腹腔内或口服给予小鼠大黄素，并在给药后1，4和12小时测定大黄素在循环血液中的含量。我们发现，12周低剂量（20mg / kg），中剂量（40mg / kg）或高剂量（80mg / kg）的大黄素均没有引起主要器官的损伤。我们发现，对于腹腔内注射或口服大黄素，葡萄糖醛酸化大黄素在1小时达到峰值，并在12小时消除。总之，这项研究表明，当以 20、40 和 80 mg/kg 剂量给药长达十二周，大黄素在小鼠中的使用是安全的，这分别相当于人类 1.6、3.3 和 6.5 mg/kg 的剂量。