免疫系统负责保护身体免受外来物质的侵害。免疫疗法是一种利用人体免疫系统攻击和杀死癌细胞的治疗方法。单克隆抗体 (mAb) 是一种免疫疗法，但根据靶向抗原的类型，它们也可以用作靶向疗法。 单克隆抗体是抗体（免疫球蛋白质）的人造版本，可以识别外来物质（抗原）并触发免疫反应来杀死它们。单克隆抗体可以由仅在小鼠中发现的蛋白质（鼠源），仅在人类中发现的蛋白质（人源），部分小鼠蛋白质和部分人类蛋白质的组合（嵌合），或在人类蛋白质上附有小部分小鼠蛋白质（人源化）制成.

用于治疗癌症的三种主要类型的单克隆抗体是裸露单克隆抗体、偶联单克隆抗体和双特异性单克隆抗体。裸单克隆抗体是用于治疗癌症的最常见单克隆抗体类型，没有任何附着物。它们通常与癌细胞上的抗原结合，但有些通过与非癌细胞或自由漂浮的蛋白质结合来发挥作用。当裸露的单克隆抗体与癌细胞结合时，它们充当标记，以便免疫系统可以攻击癌症。一些裸单克隆抗体针对免疫系统检查点。这些检查点的作用是调节免疫系统，因此阻断这些检查点可以增强免疫系统。

裸单克隆抗体与其他细胞结合，阻断促进肿瘤生长的抗原，起到靶向治疗的作用。例如，HER2靶向药物曲妥珠单抗（商品名：赫赛汀）是一种单克隆抗体，可附着在肿瘤上的HER2（人表皮生长因子受体2）上。 HER2，一种由HER2基因编码的蛋白质，能促进生长；因此，这种蛋白质过量的乳腺癌往往会快速生长和扩散。通过与 HER2 蛋白结合，单克隆抗体可以减缓或停止癌细胞的生长。

偶联单克隆抗体（也称为标记抗体、标记抗体或负载抗体）附着在化疗药物（化学偶联抗体）或放射性物质（放射性偶联抗体）上。当抗体与癌细胞结合时，能够将化疗或放疗直接递送至癌细胞。该技术比传统化疗或放疗产生的副作用更少，因为身体其他部位的正常细胞不受影响。双特异性单克隆抗体包含两种不同单克隆抗体的部分，使它们能够同时附着于两种不同的抗原。这些抗体可通过与免疫细胞和癌细胞结合来将两者结合在一起。

单克隆抗体通过静脉注射给药。单克隆抗体最常见的副作用是发烧、发冷、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、虚弱、头痛和低血压。也可能发生过敏反应。裸单克隆抗体的副作用往往比化疗少。也是可能发生与目标特定抗原相关的副作用。